Фармакологическое действие
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. При применении в средних терапевтических дозах папаверина гидрохлорид практически не оказывает действия на ЦНС. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Папаверин – алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и в связи с этим вызывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического 3′,5′-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие лекарственного средства на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах оно проявляет некоторый седативный эффект.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении лекарственное средство быстро образует устойчивые комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве – в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) – 0,5–2 часа.
Клинические характеристики.
Противопоказания
Гиперчувствительность, коматозное состояние, угнетение дыхания, нарушение атриовентрикулярной проводимости, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 1 года).
С осторожностью
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.
Особенности по применению
С осторожностью и в дозах ниже, чем среднетерапевтические, следует назначать лекарственное средство:
- пожилым и ослабленным пациентам;
- больным с черепно-мозговой травмой;
- больным с хронической почечной недостаточностью;
- больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
- при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.
Внутривенно лекарственное средство следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.
С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции лекарственного средства при стенозирующем коронаросклерозе.
У лиц пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.
Курение ухудшает эффективность лекарственного средства.
В период применения лекарственного средства необходимо исключить прием алкоголя.
Важная информация о вспомогательных веществах.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть почти свободно от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства в период беременности и кормления грудью не установлены. На период лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими сложными механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Под кожу и внутримышечно вводят по 1 — 2 мл раствора 2-4 раза в сутки. Внутривенно — 1 — 2 мл 2 % раствора с предварительным разведением в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Следует вводить очень медленно и осторожно, учитывая, что препарат может вызвать развитие атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции желудочков.
Разовая доза для взрослых составляет 0,02-0,04 г (1-2 мл 2 % раствора); интервал между введениями – не менее 4 часов. Для пожилых пациентов начальная разовая доза не должна превышать 0,01 г. Для детей от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.
Как применять инъекции папаверина?
Прежде всего следует проверить качество медикамента. Помимо даты изготовления и срока годности, необходимо обратить внимание и на физико-химические свойства конкретной лекарственной формы. Папаверина гидрохлорид — это белый кристаллический порошок, который не имеет запаха, на вкус он слегка горький. Больше необходимых данных содержится в фармакопее. Обычно продается в виде таблеток, ректальных суппозиториев или ампул в растворенном виде.
Для внутривенных инъекций его необходимо развести в 10-20 мл физиологического раствора. Внутримышечно он вводится в изначальной форме.Точные дозировки обычно назначает врач, это зависит от состояния пациента и конкретного заболевания.
Средняя разовая доза для взрослых содержит около 0.1 г, в сутки можно колоть не более 0.3 г. На протяжении дня разрешается не больше 2-х инъекций, во избежание передозировки. Для купирования гипертензивного криза вводится 1-2 мл 2% раствора в/м. Чаще для лечения данного состояния Папаверин комбинируется с Дибазолом.
В аптеках Папаверин отпускается только по рецепту.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции, тошнота, сонливость, снижение артериального давления, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, эозинофилия, повышенная потливость. При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз, возможно развитие атриовентрикулярной блокады, нарушение сердечного ритма.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия. Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание артериального давления.
Возможны ли побочные реакции?
Инструкция по применению уколов Папаверина гидрохлорида содержит указания на следующие побочные эффекты:
- общая слабость, сонливость.
- развитие аритмий: атриовентрикулярной блокады, тахикардии, желудочковой экстрасистолии;
- артериальная гипотония, очень редко – коллапс;
- диспепсические проявления (тошнота, вздутие, запоры);
- повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, ЛДГ);
- аллергические реакции гиперчувствительности (кожный зуд, крапивница);
- эозинофилия.
При передозировке препарата возможны следующие симптомы:
- диплопия (двоение в глазах);
- резкая слабость;
- падение АД, коллапс;
- сонливость.
В этом случае необходимо прекратить прием, назначить дезинтоксикационную терапию и применить медикаменты, повышающие артериальное давление.
Передозировка
Симптомы:
нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз лекарственного средства и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. Папаверин в очень высоких дозах оказывает умеренное седативное действие.
Лечение:
прекратить применение лекарственного средства. Лечение симптоматическое. Полностью удаляется из крови с помощью гемодиализа. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты
Со стороны органов зрения:
нарушение зрения, диплопия.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:
апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
желтуха, нарушение функций печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы:
сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.
Со стороны крови и лимфатической системы:
эозинофилия.
Со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, крапивница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
зуд, высыпания на коже, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
повышение температуры тела, реакции в месте введения, в том числе тромбоз в месте введения.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
Папаверин
Человек, мало-мальски знакомый с хитросплетениями латинской терминологии, знает, что «папавер сомниферум» означает ни что иное, как мак снотворный. Поэтому догадка о том, что папаверин — это алкалоид, получаемый из опийного мака, будет абсолютно правильной. Наивно было бы полагать, что расторопные фармакологи пройдут мимо возможности использовать спазмолитические свойства этого вещества на благо человечества. Таким образом и был получен препарат папаверин, снижающий тонус гладких мышц и оказывающий спазмолитическое, вазодилатирующее и гипотензивное действие. В основе фармакологического эффекта папаверина лежит его способность подавлять фермент фосфодиэстеразу и потенцировать накопление в клетках 3,5-аденозинмонофосфата на фоне одновременного снижения уровня ионов кальция. Все это воздействует на гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительный и мочеполовой тракт, дыхательная система) и кровеносных сосудов лучше любого психотерапевта: они расслабляются, снижается их избыточный тонус при спастических состояниях. В больших концентрациях папаверин способен снижать возбудимость миокарда и замедлять предсердно-желудочковую проводимость. На центральную нервную систему препарат действует слабо, оказывая лишь едва заметный седативный эффект.
Обладая свойством легко проходить через гистогематические барьеры, препарат быстро и в полном объеме всасывается из места введения и распределяется в организме.
Препарат под наименованием «папаверин» выпускается сугубо отечественными фармацевтическими предприятиями в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения и ректальные суппозитории. Для таблеток рекомендована суточная доза в количестве 40-60 мг (взрослым) и 20 мг (детям в возрасте от 10 до 14 лет). Максимальные дозы для таблетированной формы таковы: 200 мг (высшая разовая) и 600 мг (суточная). Раствор папаверина может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно. Временной промежуток между введениями препарата должен быть не менее 4 часов, за один раз взрослым вводится 1-2 мл 2% раствора (0,02-0,04 г), а для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза составляет 0,5 мл. Для детей от 1 до 12 лет высшая разовая доза составляет 0,2-0,3 г на 1 кг веса. Суппозитории водятся по 1-2 шт. (что эквивалентно 0,02-0,04 г) 2-3 раза в день.
Во время приема папаверина следует полностью отказаться от алкоголя.
